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      鹽酸多柔比星/鹽酸阿霉素
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      鹽酸多柔比星;鹽酸阿霉素;Doxorubicin HCl;Adriamycin  
      分子式:C27H29NO11.HCl     分子量:579.99
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      簡介:阿霉素為放線菌Streptomyces var caesius產生的抗生素。臨床常用其鹽酸鹽形式。本品化學結構與柔紅霉素類似,因此可以由柔紅霉素化學轉化而制得。目前已可化學全合成??纱┩高M入細胞與腫瘤細胞DNA交叉,聯結,抑制DNA復制,并阻斷RNA聚合酶的作用,抑制RNA的合成;其細胞毒作用與自由基形成,與腫瘤細胞膜結合和破壞細胞膜有關。
      物理性狀及指標: 
      外觀:……………………………為桔紅色針狀易吸濕粉末 
      溶解性:…………………………water >20mg/ml; DMSO >50mg/mL; insoluble in ethanol ;
      ……………………………………不溶于非極性有機溶劑,如丙酮、苯、氯仿、乙醚、酯類及其他有機溶劑 
      最大吸收波長 (甲醇): ……… …234nm,252nm,292nm,478nm,497nm,532nm
      美侖阿霉素優勢:該產品為我公司自主研發生產的產品,質量符合USP藥典要求,為原料藥純粉。月產量2000克,常年備有庫存,包裝規格從50MG到百克級不等,可以滿足您從科學研究到商業生產的不同需求。該產品大量銷售到國內外科研機構、試劑公司等。目前主要客戶有美國、歐洲等地的國外客戶,中科院化學所、北京大學、上海藥物所、上海交通大學等。使用過美侖阿霉素發表SCI文獻數已經超過100篇。
      用途及描述:造模:鼠腎病模型可以采用阿霉素分次尾靜脈注射構建腎病慢性進展模型,如大鼠尾靜脈注射阿霉素;兔心肌病模型(耳緣靜脈注射)
      其他方面如細胞凋亡,多藥耐藥,載體納米技術等 
      儲存條件: 2-8℃,避光防潮密閉干燥。

      運輸條件:常溫運輸。

      部分阿霉素經典實驗操作(僅供參考)
      A 阿霉素脫鹽實驗
      鹽酸阿霉素脫鹽反應主要以有機物三乙胺為反應物。阿霉素水溶性差,具有脂溶性,用有機溶劑二氯甲烷、氯仿、DMSO等分散溶解鹽酸阿霉素,然后加入三乙胺即可得到含阿霉素有機溶液。具體方法如下:
      將鹽酸阿霉素分散在二氯甲烷中,加入3摩爾比例的三乙胺混合,避光攪拌過夜,然后直接使用或者真空干燥除去有機溶劑即可得到阿霉素。 
      也可以以無機飽和碳酸鈉等弱堿性物質中和鹽酸,然后用乙酸乙酯等有機溶劑萃取,再對有機溶劑進行干燥,旋轉蒸發除去有機溶劑就可得到阿霉素。 
      鹽酸阿霉素是水溶性的,毒副作用比較大,并且沒有靶向性和選擇性,而阿霉素脫鹽后,阿霉素的水溶性降低,能夠與載體結合上,然后利用載體的被動和主動靶向作用將阿霉素更高效率的輸送到腫瘤位置,從而降低毒副作用和提高療效。

      B 阿霉素載藥膠束的制備
      一:PEG, PCL和普朗尼克P105材料采用溶劑揮發法制備阿霉素載藥膠束
      1.采用三種不同的高分子聚合物,聚乙二醇,聚己酸內酯和普朗尼克P105,阿霉素為模型藥物,溶劑揮發法制備阿霉素載藥膠束及空白膠束。共聚物膠束在水中的粒徑分布采用動態光散射粒徑測定儀(DLS)進行測定。共聚物膠束的形態通過透射電鏡(TEM)觀察,HPLC法測定阿霉素載藥膠束中阿霉素的含量。 
      2.溴化四氮唑藍(MTT)法測定阿霉素和阿霉素載藥膠束對肺癌細胞系A549的抑制作用,并通過繪制細胞生長抑制曲線,來判別細胞毒作用的強弱。 
      3.阿霉素具有熒光性,我們利用流式細胞術和激光共聚焦研究A549細胞對阿霉素和阿霉素載藥膠束的攝取和滯留。 
      4.細胞吸收阿霉素載藥膠束后,為了更精確觀察藥物在細胞內的分布,我們分別用Hoechst33342, MitoTracker Deep Red FM及LysoTracker Blue DND-22對細胞核、線粒體、溶酶體進行染色,采用激光共聚焦顯微鏡分析阿霉素載藥膠束的細胞核及亞細胞結構的靶向分布。 
      5.通過克隆形成實驗評價阿霉素載藥膠束較阿霉素的放療增敏效應。

      二:兩親性N-正辛基-N’-琥珀?;鶜ぞ厶?OSC)制備阿霉素載藥膠束
      1. OSC的制備
      殼聚糖分子中存在活性的氨基,其與辛醛發生親核加成反應,生成西佛堿,加入NaBH4還原雙鍵,達到烷基化目的,加入丁二酸酐,殘余的氨基與酸酐發生?;磻?,既得OSC。
      2. OSC阿霉素載藥膠束的制備
      OSC溶于水中,油浴下加熱攪拌2h形成膠束,將阿霉素溶于有機溶劑中(加入三乙胺,阿霉素/三乙胺摩爾比1:3),攪拌下逐滴加入上述膠束溶液中。將溶液在冰水浴下探頭超聲,透析過夜。透析液3000r.min-3下離心10min,0.45微米濾膜過濾,凍干,既得OSC阿霉素載藥膠束凍干粉針。

      C 阿霉素在納米材料中的應用

      阿霉素能夠自發熒光,檢測、觀測較為方便。所以多采用阿霉素作為模式藥物以方便檢測納米材料對阿霉素的包封、納米藥物的攝取、滯留、在靶組織分布和阿霉素的藥理作用。 
      1. 利用熒光分光光度檢測血液以及靶組織中阿霉素納米藥物的含量,操作簡單、靈敏度較高并且費用較低。 
      2. 阿霉素在紫外區段有一定的光吸收,在250nm和480nm處具有吸收峰,可通過紫外吸光度,較簡單的建立阿霉素光吸收標準曲線,能夠應用于檢測納米材料對阿霉素的包封率測定和載藥量及回收率測定、體外釋放檢測?;蛘卟捎酶鼮榫_的紫外-高效液相色譜法檢測阿霉素的濃度。 
      3. 蒽環類藥物阿霉素,在最適綠色激發光下有紅色自發熒光,能夠觀察藥物在細胞內的分布和相對劑量并追蹤其攝入、排出的動力過程。如利用流失細胞計數和激光共聚焦技術研究細胞對阿霉素納米藥物的攝取和滯留。 
      4. 阿霉素有紅色熒光,在分別用Hoechst33342、MitoTracker Deep Red FM及LysoTracker Blue DND-22對細胞核、線粒體及溶酶體進行染色,采用激光共聚焦顯微鏡以及阿霉素紅色熒光性質在分析阿霉素藥物在細胞核以及亞細胞結構的靶向分布 
      5. 特異性熒光探針Ho.33342可標記活細胞DNA,反映細胞所處周期時相及染色體的形態變化,通過對阿霉素和Ho.33342進行多參數熒光分析,以及通過熒光圖像的獲取來分析研究單個活細胞攝取、滯留抗癌藥物與細胞增殖、細胞凋亡及抗藥性的關系,從而揭示藥物的作用機理. 
      6. 也可更根據阿霉素自身發熒光的特性,做組織石蠟切片,通過正置熒光顯微鏡觀察跟蹤納米藥物的轉移和分布。
      【注意】
      ●我司產品為非無菌包裝,若用于細胞培養,請提前做預處理,除去熱原細菌,否則會導致染菌。
      ●部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,以上數據僅供參考交流研究之用。


      我司所售出產品僅供于科研研究用途(非臨床科研研究),每次銷售產品行為都適用于我司網上所列明的通用銷售條款。

      CAS 號:25316-40-9

      英文名字:Doxorubicin HCl/Adriamycin
      質量標準:>98%,BR


      TESTS

      SPECIFICATIONS

      Appearance

      Orange red powder

      Identification

      HNMR,UV Max

      Solubility

      DMSO 50mg/ml, Water 20mg/ml

      pH

      4.0~5.5

      Water(K.F.)

      ≤4.0%

      Purity (HPLC)

      >98%

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      摩爾濃度計算公式:質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 體積 (L) x 分子量 (g/mol)
      質量(g
      =
      濃度 (mol/L)
      x
      體積 (L)
      x
      分子量 (g/mol)
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